Acarbose: o único bloqueador de amido real

A acarbose, vendida sob as marcas Precose, Glucobay e Prandase, é a droga mais negligenciada e útil disponível para controlar o açúcar no sangue. Como a metformina, ele também recebeu testes de força industrial para ver se pode impedir que os indivíduos progridam de tolerância à glicose diminuída para diabetes completo. Embora seja há muito prescrito na Europa, raramente é usado nos Estados Unidos e muitos médicos não sabem como pode ser útil para pessoas com diabetes e tolerância à glicose diminuída.

Como funciona a Acarbose

A acarbose atua bloqueando a alfa-glicosidase, a enzima que separa os amidos e os açúcares complexos em suas moléculas componentes de glicose. Isso resulta em amidos e açúcares complexos que passam em grande parte não digeridos pelo estômago e porções do intestino delgado, em vez de entrar na corrente sanguínea como glicose logo após a ingestão.

No entanto, Acarbose não é aquela substância mítica tão amada pelos golpistas da saúde, o "bloqueador de amido". Isso ocorre porque os amidos e açúcares cuja digestão é temporariamente bloqueada pela Acarbose, eventualmente, são decompostos ao passar pelo intestino, onde são digeridos pelas bactérias que vivem no intestino. Portanto, a glicose contida nesses alimentos chega, eventualmente, à corrente sanguínea. No entanto, como o processo é retardado, essa glicose chega em gotas e gotas, em vez de em um grande depósito de açúcar no sangue.

Quanta melhoria a acarbose faz no açúcar no sangue?

A informação de prescrição fornecida pela Bayer, o fabricante do Precose, relata que em ensaios clínicos o Precose reduziu os níveis de açúcar no sangue após as refeições em 25 mg / dl para 83 mg / dl (1,4 a 4,6 mmol / l) dependendo da dosagem. No entanto, na dose comumente prescrita, a mudança foi uma queda de 46 mg / dl (2,6 mmol / L). O mesmo folheto informativo de prescrição também relata que, em outro estudo, os indivíduos que tomaram 100 mg de Precose durante quatro meses experimentaram uma queda média no número de uma hora após as refeições de 42,6 mg / dl (2,4 mmol / L).

Infelizmente, nenhum desses estudos relatou a quantidade de carboidrato que os pacientes ingeriram quando alcançaram essas melhorias. O nível de açúcar no sangue de uma hora pós-refeição listado no estudo citado pelo fabricante foi de 299,1 mg / dl, então mesmo com o Precose, os participantes do estudo estavam apresentando níveis de açúcar no sangue perigosamente altos e é provável que eles estivessem comendo 60 a 100 gramas por refeição.

Adicionar Precose à metformina somente alcançou uma queda adicional de 31 mg / dl de uma linha de base de açúcar no sangue de 283 mg / dl após as refeições. No entanto, ao contrário do caso da metformina, o Precose parece ser igualmente eficaz para pessoas que mantêm níveis de açúcar no sangue bastante baixos. Anos atrás, quando eu o estava usando junto com uma dieta baixa em carboidratos, descobri que tomar Precose me permitia adicionar 15 a 20 gramas de carboidratos à minha refeição sem ver um pico perigoso.

Estudos em animais conduzidos ao longo da década de 1990 sugeriram que, embora essa redução no açúcar no sangue fosse modesta, a Acarbose também diminuía a glicação das proteínas e parecia retardar ou prevenir ataques cardíacos e outras complicações diabéticas causadas por açúcar no sangue elevado.

Efeitos do inibidor da alfa-glucosidase acarbose no desenvolvimento de complicações de longo prazo em animais diabéticos: implicações fisiopatológicas e terapêuticas. Creutzfeldt W. Diabetes Metab Res rev. 1999 15 (4): 289-96

A acarbose impede o desenvolvimento de diabetes?

Para ver se a Acarbose poderia ser usada para prevenir a progressão da tolerância à glicose prejudicada para daibetes, os vários centros de pesquisa participantes do estudo STOP-NIDDM administraram 100 mg de Acarbose três vezes ao dia para 714 indivíduos, enquanto deram a outros 715 indivíduos um placebo. Ao final dos três anos do estudo, uma porcentagem menor do grupo que tomou Acarbose desenvolveu diabetes do que os controles. Os pesquisadores concluíram que isso significava que a Acarbose poderia diminuir significativamente o progresso da IGT para diabetes.

STOP-NIDDM Trial Research Group. Acarbose para prevenção de diabetes mellitus tipo 2: o estudo randomizado STOP-NIDDM. Chiasson JL, Josse RG, Gomis R, Hanefeld M, Karasik A, Laakso M; Lanceta. 15 de junho de 2002; 359 (9323): 2072-7.

Além disso, eles pareciam ter metade do risco de eventos cardiovasculares (ataque cardíaco, morte, insuficiência cardíaca, derrame ou doença vascular periférica) do que os controles. Eles também tinham menos novos casos de hipertensão.

STOP-NIDDM Trial Research Group. Tratamento com acarbose e o risco de doença cardiovascular e hipertensão em pacientes com tolerância à glicose diminuída: o estudo STOP-NIDDM. Chiasson JL, Josse RG, Gomis R, Hanefeld M, Karasik A, Laakso M; JAMA. 23 de julho de 2003; 290 (4): 486-94.

O estudo recebe uma crítica hostil

No entanto, a validade desses dados foi questionada em uma revisão publicada por T. Kaiser e PT Sawicki do Instituto de Medicina Baseada em Evidências em Colônia, Alemanha.

Acarbose para prevenção de diabetes, hipertensão e eventos cardiovasculares? Uma análise crítica dos dados STOP-NIDDM. Kaiser T, Sawicki PT. Diabetologia, 2004, março; 47 (3): 575-80. Epub 2004, 16 de janeiro.

Eles apontaram na crítica que publicaram no respeitado jornal Diabetologia que a imparcialidade reivindicada para o estudo STOP-NIDDM foi manchada pelo fato de que 5 dos 11 membros do comitê de direção do estudo eram funcionários da Bayer, o fabricante do Acarbose e que eles participaram intensamente do desenho do estudo, um fato não mencionado nas publicações do STOP-NIDDM que afirmavam especificamente que o patrocinador principal não tinha nenhum papel no desenho do estudo.

Os críticos apontam que outra explicação para as descobertas do estudo pode ser que os dados fornecidos com o estudo deixaram claro que as pessoas no grupo do placebo tinham perfis de açúcar no sangue piores do que as do grupo Acarbose no início do estudo - uma diferença isso é semelhante à eventual diferença na quantidade de diabetes que apareceu em cada grupo. Que essa possa ser a verdadeira explicação é reforçada pelo fato de que em suas publicações os pesquisadores não apresentaram os níveis de açúcar no sangue pós-refeição ou os números de HbA1c dos dois grupos, embora o desenho do estudo tivesse originalmente exigido que eles fossem medidos. Para um estudo de um medicamento que reduz o açúcar no sangue após as refeições, esta é uma omissão bastante surpreendente.

Outra explicação para o aparente benefício do Acarbose, de acordo com Kaiser e Sawicki, foi o fato de que o grupo placebo foi seguido por três meses a mais do que o grupo Acarbose, dando-lhes mais tempo para desenvolver diabetes. Quando o número de pessoas que desenvolveram diabetes durante a fase de "washout" de três meses, durante a qual o medicamento foi descontinuado, foi incluído nos resultados do estudo, outros 15,4% dos indivíduos com Acarbose desenvolveram diabetes. Uma vez que a descoberta original foi que 32% dos pacientes randomizados para Acarbose e 42% dos pacientes randomizados para placebo desenvolveram diabetes conforme medido pelo OGTT, a adição dos 15,4% extras do grupo Acarbose que desenvolveu diabetes quando o medicamento foi descontinuado elimina qualquer real vantagem que a droga pode ter conferido.

Ao discutir a suposta melhora no risco cardiovascular, os críticos afirmam que os critérios para avaliar se um evento cardiovascular ocorreu ou não foram alterados no decorrer do estudo, sugerindo que os pesquisadores redefiniram "evento cardiovascular" de uma forma que fez com que o os resultados do grupo de drogas parecem melhores.

Os autores originais responderam a essa crítica alegando que a reanálise de seus dados mostrou que não era verdade, mas os críticos rebateram que a resposta não abordou a maioria das questões levantadas.

Os críticos perdem o ponto!

Mais uma vez, o ponto que parece ter sido esquecido por todos que revisaram este estudo é que não há informações sobre os níveis de açúcar no sangue após as refeições que os participantes mantiveram. Como eles parecem ter feito uma dieta rica em carboidratos, é quase certo que os níveis de açúcar no sangue, mesmo com Acarbose, eram altos o suficiente para danificar órgãos e células beta. É possível que se a Acarbose for usada junto com a restrição de carboidratos para manter o açúcar no sangue abaixo de 140 mg / dl em todos os momentos, isso pode ajudar a interromper a progressão da tolerância à glicose diminuída e do diabetes tipo 2.

Acarbose e uma dieta baixa em carboidratos

Infelizmente, como de costume, não há estudos que avaliem o que acontece quando as pessoas que controlam a ingestão de carboidratos usam Acarbose para atingir metas saudáveis de açúcar no sangue.

A evidência anedótica

Quando usado para permitir uma indulgência ocasional ao seguir uma dieta baixa em carboidratos, Acarbose funcionou muito bem para mim. Usei-o junto com uma dieta baixa em carboidratos por vários anos e minha resposta ao açúcar no sangue não piorou durante todo esse tempo. Eu acho que quando estou comendo uma dieta baixa em carboidratos, tomar 50 a 100 mg de Acarbose com uma refeição me permite adicionar mais quinze ou vinte gramas de carboidratos sem ver um pico que elevou meu açúcar no sangue a níveis perigosos.

Minha endocrinologista relata que vários de seus outros pacientes tiveram resultados semelhantes com Acarbose e disseram a ela que é o melhor medicamento que eles experimentaram.

Por outro lado, também falei com pessoas que achavam que a Acarbose apenas impulsionou seu pico de açúcar no sangue ainda mais no futuro. As pessoas que relatam isso parecem ser aquelas que não estão mais produzindo muita insulina.

A partir disso, concluo que a Acarbose funciona melhor para pessoas que perderam a resposta à insulina de primeira fase, mas ainda apresentam uma resposta de segunda fase funcional. Isso ocorre porque, ao desacelerar a liberação de glicose dos alimentos, a Acarbose retarda a liberação da maior parte da glicose até que a segunda fase da resposta à insulina seja ativada

Acarbose não bloqueia açúcares simples como frutose e glicose

Se você estiver usando Acarbose, é importante entender que Acarbose não retarda a digestão de açúcares simples, como a frutose ou a glicose, porque eles não requerem digestão, mas são absorvidos pelo estômago assim que são ingeridos.

Os carboidratos de alimentos como xarope de milho, xarope de bordo ou doces contendo dextrose irão direto para sua corrente sanguínea, independentemente de você ter tomado Acarbose ou não. A carbose funciona bem com sacarose (açúcar de mesa) e amidos como farinha de trigo, arroz e feijão .

Dosagem e tempo para fazer efeito

Você deve começar tomando a menor dose de Acarbose disponível e depois aumentar. Isso o ajudará a evitar efeitos colaterais gástricos. Você toma Acarbose com a primeira mordida na comida e começa a fazer efeito imediatamente.

Ao contrário de outros medicamentos, Precose não penetra no corpo em quantidades significativas. Ele exerce seu efeito no trato digestivo e não é absorvido.

Efeitos colaterais

Gás - o efeito colateral assassino da acarbose

No total, 24% das pessoas designadas para o grupo Acarbose no estudo STOP-NIDDM desistiram do estudo muito antes de sua conclusão. Há uma razão para isso, e a razão é esta: lembra-se de como dissemos que quando o carboidrato não digerido desce mais para o seu trato digestivo, as chamadas bactérias amigáveis podem digeri-lo? Bem, essa digestão também leva o nome de "fermentação" e um de seus subprodutos é o gás.

Isso significa que quanto mais carboidratos você comer com Acarbose, maior será a quantidade de gás produzida em seu intestino. A produção de gás resultante pode ser tal que limita sua vida social ou faz com que você reduza drasticamente a ingestão de carboidratos, porque você aprende rapidamente a associar jantares com carboidratos a horas de flatulência pós-refeição.

A propósito, foi por isso que a fabricante do medicamento parou de comercializar o Precose nos Estados Unidos. A maioria dos pacientes que comem uma dieta típica americana rica em carboidratos foi incapaz de tolerá-la.

No entanto, se você usar Acarbose enquanto come em um nível mais modesto de ingestão de carboidratos, Acarbose pode ser útil. Descobri que funcionava melhor se eu só o usasse em uma refeição por dia e se eu limitasse minha ingestão de carboidratos naquela refeição em 30 gramas ou menos. Também descobri que os alimentos que contêm trigo causam mais sintomas gástricos do que outros alimentos ricos em amido ou açucarados.

Usado com moderação, o Precose torna possível comer ocasionalmente alimentos que de outra forma seriam completamente proibidos em uma dieta baixa em carboidratos, sem destruir o controle de açúcar no sangue.

Combinando Acarbose e Metformina

Descobri que a adição de Acarbose à Metformina alcançou um controle ainda melhor do açúcar no sangue, mas tornou os sintomas gástricos comuns com os dois medicamentos muito piores.

Bloqueadores de amido falsificados

Existem alguns produtos vendidos como "bloqueadores de amido" que estão disponíveis sem receita médica. Ao contrário da acarbose, eles não funcionam. Você pode dizer facilmente se um bloqueador de amido funciona com um teste simples. Se você toma um bloqueador de amido com 20 ou 30 gramas de carboidrato e não obtém um ataque intenso de gases depois, o "bloqueador" é uma farsa. Isso porque todos os amidos e açúcares não digeridos vão para o intestino, onde pequenas bactérias resistentes os fermentam. É daí que vem o gás. Se os amidos e os açúcares não estão sendo fermentados, eles estão sendo digeridos no estômago e no intestino delgado.

Além disso, lembre-se de que nenhuma droga pode bloquear a digestão da glicose porque a glicose não é digerida. A glicose é absorvida pela corrente sanguínea diretamente do estômago, sem qualquer necessidade de processamento.